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Péptido de girasol como plantilla para un potencial analgésico

girasoles
Crédito: CC0 Public Domain

Un péptido de origen natural en las semillas de girasol se optimizó sintéticamente y ahora se ha identificado como un fármaco potencial para tratar el dolor o la inflamación abdominal (en el tracto gastrointestinal, el área abdominal y / o los órganos internos). 


por la Universidad Médica de Viena


Ese es el hallazgo de un estudio internacional dirigido por Christian Gruber del Instituto de Farmacología de MedUni Vienna (Centro de Fisiología y Farmacología), que se realizó junto con la Universidad de Queensland y la Universidad de Flinders en Australia y ahora se ha publicado.

El objetivo científico del estudio es encontrar analgésicos que solo sean activos en la periferia y no atraviesen la barrera hematoencefálica , como alternativa a los opioides sintéticos de uso común. Gruber explica los antecedentes: «La morfina fue uno de los primeros medicamentos a base de plantas y se aisló del látex seco de las amapolas hace más de 200 años. Se une a los receptores de opioides en el cerebro y todavía se considera el pilar principal de la terapia del dolor. Sin embargo, existe un alto riesgo de adicción a los opioides y una sobredosis, como resultado de esta fuerte dependencia, inhibe el centro respiratorio del cerebro, lo que puede provocar depresión respiratoria y, en el peor de los casos, la muerte «. Por esta razón, los investigadores de todo el mundo están tratando de hacer que los analgésicos sean más seguros y de encontrar activosmoléculas de fármacos que no tienen los efectos secundarios típicos de los opioides.

Los extractos de girasol se utilizaron hasta cierto punto en la medicina tradicional por sus propiedades antiinflamatorias y analgésicas. En el estudio actual, los científicos de Austria y Australia, principalmente Ph.D. el estudiante Edin Muratspahić, aisló la molécula vegetal que puede ser responsable de este efecto. Luego se utilizaron métodos de química medicinal para optimizar el llamado inhibidor de tripsina de girasol-1 (SFTI-1), uno de los péptidos cíclicos naturales más pequeños , mediante el «injerto» de un péptido opioide endógeno en su estructura.

Se sintetizaron químicamente un total de 19 péptidos basados ​​en el modelo SFTI-1 original y se probaron farmacológicamente. «Una de estas variantes resultó ser nuestro candidato principal como potencial molécula analgésica innovadora, especialmente para el dolor en el tracto gastrointestinal o en los órganos periféricos. Este péptido es extremadamente estable, muy potente y su acción se limita a la periferia del cuerpo. Por lo tanto, se espera que su uso produzca menos de los efectos secundarios típicos asociados con los opioides «, dicen Gruber y Muratspahić.

El modo de acción del péptido es a través del llamado receptor opioide kappa; esta proteína celular es un fármaco diana para aliviar el dolor, pero a menudo se asocia con trastornos del estado de ánimo y depresión. El péptido de girasol no actúa en el cerebro, por lo que existe un riesgo mucho menor de dependencia o adicción. Además, activa selectivamente solo la vía de señalización molecular que influye en la transmisión del dolor, pero no causa los efectos secundarios típicos de los opioides . Los datos del modelo animal en el estudio actual son muy prometedores: los científicos ven un gran potencial para usar este péptido en el futuro para desarrollar un medicamento seguro, que podría administrarse por vía oral en forma de tableta, para tratar el dolor en el tracto gastrointestinal., y este medicamento también podría usarse potencialmente para afecciones dolorosas relacionadas, por ejemplo, para la enfermedad inflamatoria intestinal.

La investigación de este laboratorio MedUni Vienna dirigida por Christian Gruber explota el concepto de utilizar el plano de la naturaleza para desarrollar fármacos optimizados. «Estamos buscando en grandes bases de datos que contienen información genética de plantas y animales, decodificando nuevos tipos de moléculas de péptidos y estudiando su estructura, con el fin de probarlos farmacológicamente en enzimas o receptores de membrana y finalmente utilizarlos en el modelo de enfermedad», explica Gruber. . Finalmente, los candidatos a fármacos potenciales se sintetizan químicamente en una forma ligeramente modificada basada en el modelo natural, para obtener propiedades farmacológicas optimizadas.



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