Científicos de la Universidad de Florida han ayudado a identificar un nuevo compuesto farmacológico que activa selectivamente los receptores que alteran el dolor en el cuerpo, ofreciendo una alternativa potencialmente más segura a los analgésicos convencionales.
En un nuevo estudio publicado en Nature Communications , los investigadores describen cómo este compuesto farmacológico proporciona alivio del dolor sin los efectos secundarios peligrosos comúnmente asociados con los opioides administrados a los pacientes.
El cuerpo humano depende de tres tipos de receptores opioides para regular el dolor, de forma similar a los sistemas de control de tráfico en una autopista concurrida. Comprender estas vías es clave para desarrollar tratamientos más seguros para el dolor. Los medicamentos que actúan sobre los receptores mu detienen el flujo del dolor para brindar un alivio rápido, pero conllevan riesgos como la depresión respiratoria y la adicción. La mayoría de los analgésicos actuales se dirigen al receptor mu, pero los investigadores de la UF están desarrollando una nueva estrategia centrada en el receptor opioide delta , que podría ofrecer alivio del dolor con menos efectos secundarios.
«Los receptores delta se encuentran por todo el cuerpo en vías y neuronas que transmiten señales de dolor al cerebro», afirmó el Dr. Jay McLaughlin, profesor de farmacodinámica en la Facultad de Farmacia de la UF. «A diferencia de los receptores mu, la activación de los receptores delta no causa depresión respiratoria. Si logramos desarrollar fármacos que actúen de forma segura sobre el receptor delta, podríamos lograr un alivio eficaz del dolor sin las consecuencias letales».
La necesidad de tratamientos más seguros para el dolor es urgente. Según los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, casi una cuarta parte de los adultos estadounidenses experimentó dolor crónico en 2023, y casi el 10 % sufrió un dolor tan intenso que limitó sus actividades diarias. Diversos estudios estiman que la carga económica del dolor crónico supera los 600 000 millones de dólares anuales.
«El dolor crónico es un problema persistente que afecta significativamente la calidad de vida», afirmó McLaughlin. «Con el envejecimiento de la población , es urgente identificar nuevas terapias para el dolor que minimicen los efectos secundarios perjudiciales».
Durante los últimos tres años, un equipo de científicos de la UF, la Universidad de Washington en St. Louis y la Universidad del Sur de California ha estado estudiando cómo funcionan los receptores opioides y aplicando esos conocimientos para desarrollar analgésicos mejores y más seguros.
El principal problema con los receptores delta ha sido su potencial para provocar convulsiones, lo que ha impedido el uso generalizado de estos tratamientos. El equipo de investigación encontró una solución modificando un fármaco existente para que actúe sobre una zona específica del receptor delta, lo que le otorga la capacidad de aliviar el dolor sin los efectos nocivos de los opioides tradicionales.
«Al aplicar nuevos conocimientos sobre la función de los receptores, nuestro novedoso compuesto demostró efectos analgésicos en modelos de ratón sin efectos secundarios importantes relacionados con los opioides, como la depresión respiratoria», afirmó McLaughlin.
«Este es un avance científico significativo, ya que si logramos diseñar medicamentos más seguros con este enfoque, podríamos extenderlo más allá del alivio del dolor y abarcar también el tratamiento de enfermedades cardíacas , presión arterial alta y otras afecciones reguladas por receptores con características funcionales similares».
McLaughlin enfatizó que se necesitan investigaciones adicionales y ensayos clínicos para validar la seguridad y eficacia de apuntar a los receptores opioides delta para tratar el dolor.
Más información: Balazs R. Varga et al., Diseño guiado por la estructura de agonistas parciales en un receptor opioide, Nature Communications (2025). DOI: 10.1038/s41467-025-57734-5
