Investigadores de la Escuela de Medicina Wake Forest School (EE.UU.) han desarrollado un analgésico que alivia el dolor y además suprime la dependencia de los opioides en primates.
Los autores afirman que la doble función del compuesto y la falta de efectos secundarios indican que pueden servir como “una alternativa viable o un sustituto a los opiáceos”.
A pesar de la amplia prevalencia de abuso y efectos secundarios como la adicción y la dependencia, los opiáceos como la morfina y la oxicodona siguen siendo el tratamiento estándar para el alivio del dolor. Estos medicamentos, que se dirigen al receptor péptido opioide mu (MOP), todavía tienen un amplio uso porque son los analgésicos más efectivos disponibles.
En los últimos años se ha producido un incremento en la prescripción de opioides especialmente en su utilización en indicaciones no oncológicas. En EE.UU. algunos autores han comenzado a utilizar la expresión ‘epidemia de opioides” ya que las cifras son preocupantes, produciéndose actualmente más muertes por sobredosis de opioides que por consumo de drogas ilícitas, esta situación ha llevado a la declaración de alarma sanitaria. No obstante, según la Sociedad Española del Dolor (SED), estos datos no son extrapolables a la situación española, aunque ha comenzado a plantearse un debate en nuestro país.
Al contrario que en EE.UU., donde las prescripciones no controladas en este tipo de pacientes podrían representar uno de los factores de incremento del uso no médico de los opioides, en España, la presencia de un doble control; el propio de los médicos con su responsabilidad ética y deontológica y el de la administración, ayudado por una estructura social muy estable, propician que las indicaciones del uso de opioides estén tasadas y controladas.
En el estudio que se publica hoy en “Science of Traslational Medicine” se presenta una alternativa a los opiodes, también efectiva y no adictiva. Para ello, los investigadores han trabajado con los receptores secundarios opiáceos no opiáceos (NOP) relacionado con las dependencias opioides tradicionales. En concreto, utilizaron análisis estructurales y bioquímicos para diseñar y optimizar un compuesto bifuncional denominado AT-121 que se dirige a ambos receptores NOP y MOP.
Tras confirmar la actividad del compuesto en plasma de monos, los autores realizaron varios experimentos con primates para examinar el potencial de AT-121 en un modelo de abstención del dolor leve. Descubrieron que AT-121 lograba un alivio del dolor en los monos 100 veces más fuerte en comparación con la morfina. Además, los animales que sí se pueden autoadministrar una variedad de drogas como la cocaína y la oxicodona no eran más propensos que un autoadministrarse AT-121 frente a una solución salina, lo que indica que el compuesto no tiene las características adictivas de otros medicamentos opioides.
Alternativa viable
“AT-121 es seguro y no adictivo, así como eficaz contra el dolor», afirma Mei-Chuan Ko, autor del trabajo. «Además, es eficaz en el bloqueo de abuso de los opiáceos recetados, al igual que la buprenorfina para la heroína, por lo que esperamos que pueda usarse para tratar el dolor y el abuso de opiáceos”.
Los próximos pasos incluyen la realización de estudios preclínicos adicionales para recopilar más datos de seguridad, y luego, si todo va bien, presentar una solicitud a la Agencia de Alimentos y Medicamentos (FDA) para su aprobación para comenzar ensayos clínicos en personas.
Fuente: abc.es/salud
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